Isosorbide mononitrate ต่างจาก Isosorbide dinitrate อย่างไร และ Isosorbide dinitrate แบบ oral ต่างจาก sosorbide dinitrate แบบ sublingual อย่างไร

คำถามถูกตั้งเมื่อ  2017-06-30 12:00:23  จำนวนผู้เข้าชม 5677

รายละเอียดคำถาม

คำถาม:

สามารถใช้ Isosorbide dinitrate แบบ oral แทน sublingual ได้หรือไม่

ข้อมูลผู้ป่วย:
เพศ: ไม่ระบุ  อายุ: ไม่ระบุ   น้ำหนัก: ไม่ระบุ   ส่วนสูง: ไม่ระบุ
โรคประจำตัว:
ไม่ระบุ
ประวัติการแพ้ยา/อาหาร/สารเคมี/อื่นๆ:
ไม่ระบุ
ข้อมูลอื่นๆเพิ่มเติม:
ไม่ระบุ
ข้อมูลที่สืบค้นได้:

ไม่ระบุ


วัตถุประสงค์การถาม:

เพื่อแก้ปัญหาผู้ป่วย, เพื่อประโยชน์ในการปฏิบัติงาน, เพื่อเพิ่มเติมความรู้/วิจัย



คำตอบ 1

รายละเอียดคำตอบ:

Isosorbide mononitrate (ISMN)  และ Isosorbide dinitrate (ISDN) เป็นยาในกลุ่ม Nitrates ออกฤทธิ์ขยายหลอดเลือดหัวใจโดยการเปลี่ยนเป็น NO (nitric oxide) ออกฤทธิ์ต่อหลอดเลือด โดยจะกระตุ้นเอนไซม์ guanylase cyclase ให้เกิดการสร้าง cGMP เพิ่มขึ้น มีผลลดการ phosphorylation ของ myosin light chain (Myosin-LC) ทำให้กล้ามเนื้อเรียบคลายตัวทำให้หลอดเลือดหัวใจขยายตัว ช่วยลด myocardial oxygen demand ทั้ง Isosorbide mononitrate และ Isosorbide dinitrate มีข้อบ่งใช้สำหรับใช้ป้องกันอาการปวดเค้นหัวใจ (anti-anginal drugs) ในโรคหลอดเลือดแดงโคโรนารีและโรคกล้ามเนื้อหัวใจตาย และสำหรับ Isosorbide dinitrate มีข้อบ่งใช้ร่วมกับยา hydralazine ในการรักษาโรคหัวใจล้มเหลว

  • sosorbide mononitrate (ISMN) เป็น active metabolite ของ Isosorbide dinitrate (ISDN) มีค่า bioavailability และ haft life (4-6 hours) ที่นานกว่า ISDN มีข้อบ่งใช้คือเป็นยาทางเลือกแรกสำหรับป้องกันอาการปวดเค้นหัวใจในโรคหลอดเลือดแดงโคโรนารีและโรคกล้ามเนื้อหัวใจตาย โดยรูปแบบ immediate-release form ในประเทศไทยมีความแรง 20 mg (เช่น Ismo, Isopen, Monasorb) สามารถบริหารให้วันละ 2 ครั้งโดยให้ห่างกันอย่างน้อย 7 ชั่วโมง และสำหรับรูปแบบ sustained-release form ในประเทศไทยมีความแรง 60 mg (เช่น Imdex, Monolin SR, Sorbinate SR) สามารถบริหารให้วันละ 1 ครั้งได้
  • Isosorbide dinitrate (ISDN) แตกต่างกับ sosorbide mononitrate (ISMN) คือเมื่อรับประทานเข้าสู่ร่างกาย ISDN ที่ถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารจะต้องผ่านการ metabolism ที่ตับ โดยจะถูกเปลี่ยนให้อยู่ในรูป active metabolite คือ Isosorbide-2-mononitrate และ Isosorbide-5-mononitrate ซึ่งมีครึ่งชีวิตในร่างกาย 2 ชั่วโมง และ 4 ชั่วโมง ตามลำดับ โดยรูปแบบ immediate-release form ในประเทศไทยมีความแรง 10 mg และ 30 mg (เช่น Corodil, Hartsorb, Isobide) บริหารให้วันละ 3-4 ครั้ง เพื่อให้ระดับยาอยู่ ในช่วงรักษา โดยจะไม่ให้เกินกว่าวันละ 4 ครั้ง เนื่องจากจะทำให้เกิด nitrate tolerance และสำหรับรูปแบบ sustained-release formยังไม่มีในประเทศไทยโดยในสหรัฐอเมริกามีความแรง 40 mg (เช่น Dilatrate SR และ Isochron) โดยทั้ง 2 รูปแบบมีข้อบ่งใช้สำหรับ “ป้องกัน” อาการปวดเค้นหัวใจในโรคหลอดเลือดแดงโคโรนารีและโรคกล้ามเนื้อหัวใจตาย นอกจากนี้ ISDN ยังมีรูปแบบสำหรับอมใต้ลิ้น (Sublingual) ในประเทศไทยมีความแรง 5 mg (เช่น Isorem, Hartsorb) มีข้อบ่งใช้สำหรับใช้ “บรรเทา” ปวดเค้นหัวใจในโรคหลอดเลือดแดงโคโรนารีและโรคกล้ามเนื้อหัวใจตาย และใช้ป้องกันอาการเจ็บเค้นหน้าอกขณะออกกำลังโดยให้อมใต้อิ้นก่อนออกกำลังกาย 5-10 นาทีแล้ว โดยยาจะถูกดูดซึมผ่านเยื่อบุผนังใต้ลิ้นและจะเริ่มออกฤทธิ์ใน 2-10 นาที และมีฤทธิ์อยู่ได้นานประมาณ 2 ชม.

สำหรับอมใต้ลิ้น (Sublingual) เป็นทางในการบริหารยาเพื่อให้ยาออกฤทธิ์เร็วภายในเวลาไม่กี่นาที และหลีกเลี่ยงการเกิด hepatic first-pass metabolism ทั้งนี้เพื่อให้ระดับยาในเลือดเพิ่มขึ้นอย่างรวดเร็ว มี bioavaiability สูง เพื่อลดอาการเจ็บอกอย่างเฉียบพลัน ดังนั้นในกรณีต้องการใช้ยาเพื่อบรรเทาเจ็บเค้นหน้าอกเฉียบพลันนั้นไม่สามารถใช้ยา ISDN รูปแบบรับประทานแทนรูปแบบอมใต้ลิ้นได้เนื่องจากยารูปแบบรับประทานใช้ระยะเวลาในการออกฤทธิ์นาน 45-60 นาที ซึ่งการรักษาอาการเจ็บเค้นหน้าอกเฉียบพลันนั้นนั้นเราหวังผลให้ยาออกฤทธิ์เร็วที่สุดในการบรรเทาอาการของผู้ป่วยดังนั้นการใช้ยารูปแบบอมใต้ลิ้นจึงเหมาะสมกว่า 

เอกสารอ้างอิง:

คำสืบค้น:

Isosorbide Dinitrate, Isosorbide Mononitrate, ISDN, ISMN, ISDN Sublingual

หมวดหมู่คำถาม:

General product information, Therapeutic Use/ Efficacy/ Indication

ตอบคำถามโดย


2017-07-03 14:26:24
ระยะเวลาที่ใช้สืบค้น 2.00 ชั่วโมง

ความคิดเห็น

ยังไม่มีการมีการแสดงความคิดเห็นในคำถามข้อนี้